CAS 2381089-83-2|Retatrutide
Název: Retatrutide
Číslo CAS: 2381089-83-2
Molekulární vzorec:
Molekulová hmotnost:
Číslo EINECS: 200-001-8
Číslo MDL:
Aplikace:
| Kategorie aplikace | Podrobné použití a mechanismy | Klinický/průmyslový význam |
|---|---|---|
| Léčba diabetes mellitus 2. typu (T2D). | Trojitý agonista GLP-1R, GIPR, GCGR; sekrece inzulínu závislá na glukóze; potlačuje glukagon; zpomaluje vyprazdňování žaludku; snižuje hladinu glukózy nalačno/postprandiálně; snižuje HbA1c | Kandidát první linie na T2D; lepší kontrola glykémie vs. jednotliví agonisté |
| Obezita a řízení hmotnosti | Snižuje chuť k jídlu (GLP‑1R/GIPR); zvyšuje energetický výdej (GCGR); podporuje odbourávání tuků | Fáze II: ztráta hmotnosti až 24,2 % za 52 týdnů (12 mg týdně) |
| Metabolický syndrom a NAFLD | Zlepšuje citlivost na inzulín; snižuje jaterní tuk; snižuje kardiovaskulární rizikové faktory | Nově se objevující indikace nealkoholického ztučnění jater |
| Nástroj pro farmaceutický výzkum a vývoj | In vitro/in vivo model pro trojitý receptorový agonismus; objev léků na metabolické poruchy | Standardní referenční sloučenina pro preklinické studie |
| API & Formulation Intermediate | Aktivní farmaceutická složka pro injekční formulace; hromadný peptid pro výrobu léčivých přípravků | Vysoce čistý (Větší nebo rovný 98–99 %) materiál pro klinické zkoušky a komerční výrobu |
Meziprodukty:
| Mezilehlé jméno | Č. CAS | Role ve výrobě Retatrutidu |
|---|---|---|
| Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA]-OH (boční řetězec) | 2612237‑97‑3 | lipidovaný postranní řetězec pro prodloužený poločas; základní stavební blok |
|
Peptidový fragment 1 (7–14 aa): Fmoc-Phe-Thr-Ser- Asp-Tyr-Ser-Ile- MeLeu-Leu-NH₂ |
N/A | N-terminální fragment pro syntézu peptidů na pevné fázi (SPPS) |
|
Peptidový fragment 2 (15–29 aa): Fmoc‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Tyr‑Ser‑Ile‑ MeLeu-Leu-Gln-Aib-Tyr-Leu-NH₂ |
N/A | Fragment středního řetězce sestavený pomocí kondenzace fragmentů |
| Peptidový fragment 3 (30–39 aa): Fmoc-Asp-Lys-Gln-Ala-Aib-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-NH₂ | N/A | C-koncový fragment spojený s kompletní peptidovou kostrou |
| Fmoc--aminoisobomáselná kyselina (Fmoc-Aib-OH) | 37478‑74‑5 | Stabilizuje konformaci peptidu; kritické pro receptorový agonismus |
| Fmoc-L-terc-butylester kyseliny glutamové (Fmoc-Glu(OtBu)-OH) | 147292‑62‑5 | chránící skupina postranního řetězce pro zbytky Glu; umožňuje selektivní deprotekci |
| Fmoc-L-lysin ε-terc-butyl ester (Fmoc-Lys(OtBu)-OH) | 71989‑26‑9 | Chrání postranní řetězec Lys během SPPS; nezbytné pro konjugaci postranního řetězce |
| 2‑chlorotritylchloridová pryskyřice (2‑CTC pryskyřice) | 65428‑43‑9 | Solidní podpora pro SPPS; umožňuje mírné štěpení vazeb peptid-pryskyřice |
| Spojovací činidla: Oxyma, DIC, TPTU, DIEA | N/A | Aktivujte aminokyseliny pro tvorbu amidové vazby; minimalizovat racemizaci |
| Štěpící činidla: TFA, TIS, H₂O | N/A | Odstraňte chránící skupiny a odštěpte peptid od pryskyřice |
Synonyma:
L-tyrosyl-2-methylalanyl-L-glutaminylglycyl-L-threonyl-L-fenylalanyl-L-threonyl-15}seral}{1pha{13}}11yl}{1fa -aspartyl-L-tyrosyl-L-seryl-L-isoleucyl-2-methyl-L-leucyl-290}Lleucyl-290}Lleucyl}Lleucyl -aspartyl-L-lysyl-N6-(N-(19-karboxy-1-oxo nonadecyl)-L-gama-glutamyl-2-(2-(2-aminoethoxy)etho xy)acetyl)-L-lysyl-L-alanyl-L-glutaminyl-2-met hylalanyl-L-alanyl-Lfenylalanyl-L-isoleucyl-L-alfa -glutamyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-leucyl-L-alfa -glutamylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamid
Populární Tagy: cas 2381089-83-2|retatrutide, Čína cas 2381089-83-2|výrobci, dodavatelé retatrutidu
